新公开专利精读 | 同宜医药双配体核药RDC

专利号：WO2024051794

发明名称：放射性核素偶联药物及其药物组合物和应用

这一期我们聊一聊同宜医药的BEST平台新专利。这个平台之前已经公开了几件专利，但都是递送小分子。从公司官网的pipeline来看，似乎这项技术平台也是专门用来开发新型ADC。

这一次新公开的专利表明，BEST平台也有形成RDC的潜力。

通过两个配体可以更准确地把paylaod递送到需要的组织和细胞，降低脱靶效应。因此理论上payload越毒，作用越明显，顺理成章地非常适合RDC。

两个主要化合物使用的配体靶向PSMA和FAP，都是做核药的老靶点了。其中化合物21比较有意思，使用两个配体是相同的，都靶向FAP。

从效果来看，使用FAP/FAP的化合物21（下图）虽然如预期的那样在肿瘤组织的富集程度和持续时间不及使用PSMA/FAP的化合物7（上图），但在肾脏的代谢更快，暗示肾毒性较低。

这篇专利做的实验不多，选择的靶点比较普遍，应该只是用来概念验证的。未来会怎么改进，值得关注。

最后聊一聊同宜的专利策略。在之前申请双配体ADC专利时，同宜就提到了这个BEST技术平台可以用于RDC，这导致自己在先公开的双配体ADC专利成为了这件双配体RDC专利的现有技术，如何使RDC专利获得授权（尤其是大范围授权）将考验同宜的专利律师。